氨基乙酰丙酸（5-ALA）

　　1作用机制

　　5-ALA是体内血红素的生物合成原料，原卟啉-（Pp-）的前体。Pp-在亚铁螯合酶的作用下结合Fe2+进而转化为亚铁血红素。因胶质瘤细胞中亚铁螯合酶水平下调，外源5-ALA则可使有光敏活性的Pp-在肿瘤细胞内聚集，特定波长照射下即可发光。

　　2使用方法

　　病人需要在术前3h口服5-ALA（20mg/KG），术中通过显微镜特定模式，即能显示出肿瘤组织边界，其中鲜红色区域为肿瘤实体，粉色区域为肿瘤浸润区域。

　　3使用效果

　　5-ALA可将高级别胶质瘤（high grade gliomas，HGG）的全切率提升至83.3%，病人6个月无进展生存期（progress free survival，PFS）提升至97%，同时不增加术后并发症。5-ALA联合其他辅助技术，如术中磁共振（iMRI）可提高HGG全切率。联合术中超声可提高手术开始时对肿瘤位置判断的效率，但并不能提高肿瘤切除率和术后KPS评分。

　　4优势与缺陷

　　优势：①特异性染料。②应用简单。缺陷：①外源5-ALA需透过被破坏的血-脑屏障作用于胶质瘤细胞，而血-脑屏障相对完整的低级别胶质瘤（low grade gliomas，LGG）内5-ALA浓度较低，效果欠佳。②因肿瘤密度过高、组织遮挡、光褪色等因素，部分HGG荧光效果不满意。③荧光强度为术者主观感受，传统蓝光显微镜背景亮度很低，故容易影响术者对术中肿瘤范围判断。④常规蓝光荧光下探测深度仅为1mm，可致深部肿瘤遗漏。⑤术前服用抗癫痫药可减弱术中荧光效果。⑥多种不良作用，但均可在短时内自愈。⑦价格高昂。

　　5发展前景

　　为弥补5-ALA在传统观测手段下的缺陷，目前定量分析荧光信号是研究主要方向，例如机器学习、定量荧光成像系统等。此外，联合多种辅助手段（如超声+iMRI）的效果有待进一步阐明。最后，国内此类药物尚在处申请审批阶段，未投入临床应用。综上，5-ALA目前仍旧是应用最成熟、研究最充分、国际上认可度最高的一种术中荧光染料。

• 文章标题：氨基乙酰丙酸（5-ALA）
• 更新时间：2021-11-11 11:58:56